产品简介

地西他滨(Decitabine,Dacogen)又称5-氮杂-2’-脱氧胞嘧啶核苷(5-Aza-2’-Deoxycytidine),5-氮杂-2’-脱氧胞苷酸(2’-Deoxy-5-Azacytidine),化学名为4-氮基-1-(2-脱氧-β-赤式-顺-呋喃核糖)-1,3,5-三嗪-2(氢)-1-酮(4-Amino-1-(2-Deoxy-β-D-Ribofuransyl)-1,3,5-Triazin-2(1H)-One)，是特异的DNA甲基化转移酶抑制剂，可逆转DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式掺入DNA。高浓度的地西他滨可抑制DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用；低浓度的地西他滨可替代肿瘤内细胞内的胞嘧啶与DNA甲基化转移酶共价结合，使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。地西他滨的适应症为骨髓增生异常综合症，另有研究，其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。地西他滨是一种表现遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化(低甲基化)以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用于组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5’-氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区，转录复合体组装以及基因表达。临床报告显示它对血液性恶性癌变及实体瘤具有广谱抗肿瘤活性，适用于骨髓增生异常综合征(Myelodysplastic Syndrome，MDS)的治疗。

地西他滨(Decitabine)为白色或者类白色粉末，纯度≥97%，分子式C8H12N4O4，分子量 228.20，溶于DMSO，微溶于乙醇/水(50/50)，甲醇/水(50/50)，甲醇，略溶于水，遇水迅速降解，最好不要用水做溶剂，Mp 198℃～203℃，CAS号 2353-33-5

包装

保存

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分子结构式